INFLUÊNCIA DA POLÍVINILPIRROLIDONA (PVP) E DO ÁCIDO CÍTRICO NA EFICIÊNCIA DE COMPLEXAÇÃO DO CARVEDILOL COM HIDROXIPROPIL-- CICLODEXTRINA

Resumo

Introdução e objetivos: Diferentes estratégias vêm sendo empregadas para aumentar a solubilidade de fármacos pertencentes à classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BSC), como o carvedilol1. Dentre elas, a formação de complexos fármaco- ciclodextrina tem sido investigada, pelo emprego de diferentes técnicas e materiais2. O objetivo do presente trabalho foi avaliar a influência da polivinilpirrolidona (PVP - Plasdone K29-32®, Ashland Inc.) e do ácido cítrico na complexação do carvedilol com a hidroxipropil-β-ciclodextrina (Cavamax W7 HP7®, Ashland Inc.), pela técnica de spray drying. Metodologia: Complexos ternários foram preparados na proporção molar de 1:1:0,01 (carvedilol: HP7: PVP) ou 1:1:1 (carvedilol: HP7: ácido cítrico). Os complexos foram preparados em tampão fosfato pH 6,8, sob temperatura ambiente e com agitação de 1 hora ou 24 horas. As dispersões foram secas por spray drying e os complexos obtidos, assim como as misturas físicas, foram caracterizados através das técnicas de DSC e FT-IR. Resultados e discussões: Através das análises de FT-IR foi possível observar que as bandas características do carvedilol estão presentes nas misturas físicas, mas estão ausentes nos complexos obtidos por spray drying. As curvas DSC dos complexos contendo ácido cítrico, não mostraram o pico de fusão característico do carvedilol, sugerindo a complexação total do fármaco nessas amostras. No entanto, as curvas dos complexos contendo PVP mostraram a presença do pico de fusão, em temperatura inferior quando à observada para o fármaco puro seco por spray drying. Não foi observada diferença na complexação após 1 ou 24 horas de agitação. Conclusões: Foi observado que o ácido cítrico foi mais efetivo na formação de complexos carvedilol:ciclodextrina, quando comparado ao PVP.Agradecimentos: Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) e Ashland Inc.