EFEITO DE DIFERENTES CICLODEXTRINAS NATURAIS E SUBSTITUÍDAS SOBRE A SOLUBILIDADE DO CARVEDILOL

Resumo

Introdução e objetivos: A inclusão de fármacos em ciclodextrinas é uma estratégia utilizada para aumentar a solubilidade de fármacos poucos solúveis, tais como o carvedilol1. Dessa forma, o objetivo deste estudo foi avaliar a influência de diferentes tipos de ciclodextrinas na solubilidade do carvedilol. Metodologia: O estudo de solubilidade de fases foi realizado de acordo com o método de HIGUCHI and CONNORS (1965)2, em pH 6,8, temperatura ambiente e tempo de agitação de 48 horas. Foram utilizados como carreadores primários as ciclodextrinas naturais α, β e γ-ciclodextrinas (Cavamax W6®, W7® e W8®, Ashland Inc), dois tipos de hidroxipropil-β-ciclodextrinas (Cavitron W7 HP5® e Cavitron W7 HP7®, Ashland Inc), e a hidroxipropil-γ-ciclodextrina (Cavasol W8®, Ashland Inc). Resultados e discussões: Para as ciclodextrinas naturais, o aumento de solubilidade do fármaco foi maior a partir de complexos com γ-ciclodextrina, seguido da β-ciclodextrina e α-ciclodextrina. Por outro lado, no caso das ciclodextrinas substituídas a melhora na solubilidade do carvedilol foi maior nos complexos com Cavitron W7 HP7® (ciclodextrina com maior número de substituições), seguido por Cavitron W7 HP5®, e hidroxipropil-γ-ciclodextrina. Conclusões: O presente trabalho estabeleceu as diferenças de ganho de solubilidade do carvedilol pela complexação com diferentes ciclodextrinas naturais e substituídas. A complexação com a hidroxipropil- β-ciclodextrina W7 HP7® resultou no maior ganho de solubilidade entre todas as ciclodextrinas estudadas.Agradecimentos: Ao Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) e a Ashland Inc.