AVALIAÇÃO DA COMPATIBILIDADE DO CARVEDILOL COM ÁCIDOS GRAXOS

Resumo

Introdução e objetivos: O emprego de lipídeos para melhora da solubilidade e dabiodisponibilidade de fármacos vem sendo realizado com sucesso1. A correta seleção dosadjuvantes é etapa importante para assegurar a eficiência e segurança do produto final2.Assim, o estudo de compatibilidade fármaco-lipídeos é indispensável durante odesenvolvimento desses sistemas. Dessa forma, o objetivo do presente trabalho foi avaliara compatibilidade de misturas do carvedilol com diferentes ácidos graxos. Metodologia:Misturas binárias (1:1, p/p) do carvedilol com o ácido esteárico, oleico e palmítico forampreparadas e caracterizadas por DTA, TG/DTG e FT-IR. Além disso, as misturas foramsubmetidas a teste de estresse isotérmico (IST) (14 dias à 40 ou 50 ºC). Resultados ediscussões: Nas curvas DTA foram observadas antecipação e diminuição do pico defusão do carvedilol e, adicionalmente, observou-se a antecipação dos eventos de perda demassa do fármaco nas curvas TG/DTG. A mistura com o ácido oleico resultou nasmudanças mais significativas. Nos espectros de infravermelho das misturas recémpreparadasnão houve mudança das bandas características, contudo, após 14 dias deexposição das amostras a 50 ºC, observou-se o desaparecimento da banda característicado fármaco em 3343 cm-1. Ambos os achados sugeriram que o carvedilol se dissolveu nosácidos graxos quando estes estão fundidos. No entanto, os resultados do IST mostraramredução significativa (p > 0,05) no teor do carvedilol apenas quando da mistura dofármaco com ácido oleico. Conclusões: Os ácidos graxos se apresentaram como bonssolventes para o carvedilol, contudo somente os ácidos esteárico e palmítico mostraramsecompatíveis e, portanto, seguros para o desenvolvimento de sistemas lipídicoscontendo o carvedilol. Agradecimentos: FAPEG, CAPES, IQUEGO, ASHLAND