INVESTIGAÇÃO DO PERFIL CITOTÓXICO E ANTITUMORAL DO COMPOSTO LQFM126 SOBRE CÉLULAS DE MELANOMA B16F10

Autores

  • Wanessa Andrade
  • Artur Silva
  • Thaís Santos
  • Flávio Carvalho
  • Ricardo Menegatti
  • Marize Valadares

Resumo

Introdução e objetivos: A procura por antitumorais com maior seletividade tem sido o desafio de inúmeras pesquisas científicas. Neste contexto, os Nutlins surgiram como compostos cis-imidazolínicos antagonistas da ligação entre a proteína p53 e o seu principal inibidor endógeno, MDM21. Porém, as inúmeras etapas envolvidas em sua rota sintética e o baixo rendimento, são desvantagens inerentes a sua produção. Portanto, este trabalho tem como objetivo investigar o potencial citotóxico e antitumoral do composto LQFM126 obtido pela simplificação estrutural do Nutlin 2 sobre células de melanoma B16F10. Metodologia: A determinação da IC50 foi determinada após 48h de tratamento das células B16F10 e 3T3 com o composto LQFM126 no intervalo de concentração de 200 - 25 μM, utilizando-se o método de redução do sal de tetrazólio (MTT) e o método de incorporação do corante vermelho neutro, respectivamente. A interferência no ciclo celular foi verificada após o tratamento das células na concentração de 40 μM por 24 horas utilizando a ferramenta citometria de fluxo. Resultados e discussões: Obteve-se o IC50 de 100 μM nas células B16F10 pelo método MTT e 125 μM nas células basais através do vermelho neutro. Adicionalmente, observou-se uma retenção de 10,72% ± 3,07 das células de melanoma na fase G1 do ciclo celular e redução de 61,35% ± 2,56 na fase S em comparação com o grupo controle. Conclusões: O composto LQFM126 possui IC50 favorável frente os métodos supracitados e é capaz de interferir no ciclo celular das células B16F10 constatando sua promissora atividade potencial como novo candidato a protótipo de fármaco antineoplásico. Agradecimentos: Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPQ), Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES).

Downloads

Publicado

2015-06-10