ESTUDOS DE LIBERAÇÃO IN VITRO DO VORICONAZOL ENCAPSULADO EM CARREADORES LIPÍDICOS NANOESTRUTURADOS

Resumo

Introdução e objetivos: As nanopartículas lipídicas foram desenvolvidas visando superar diversas desvantagens das formulações convencionais. Entre as suas principais vantagens, destacam-se por ter a capacidade de promover um perfil de liberação controlado do fármaco1. Os carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) são desenvolvidos com a mistura de lipídio sólido e liquido (óleos), o que lhe confere uma matriz lipídica desorganizada, favorável à acomodação de fármacos2. Desta forma, o objetivo do trabalho foi avaliar o perfil de liberação do voriconazol (VOR) encapsulado nos CLN. Metodologia: Para avaliação do perfil de liberação in vitro do VOR não encapsulado (denominado de VOR-livre, que consiste no fármaco solubilizado em tampão HEPES pH 7,4) e encapsulado nos CLN (VOR-CLN), foram utilizadas células de fluxo estático tipo Franz acopladas em equipamento de coleta automatizada. Nestes estudos foram utilizadas membranas de diálise (10000 – 14000 Da) e tampão HEPES pH 7,4 como solução receptora. O tempo de duração do experimento foi de 8 horas. Resultados e discussões: o fármaco encapsulado nos CLN apresentou perfil de liberação mais lento do que o fármaco não encapsulado (VOR-livre). Após adição do VOR-livre no compartimento doador, aproximadamente 78% do fármaco difundiu para o meio receptor após 3 horas, enquanto que 55% foi liberado nesse mesmo tempo dos CLN. Ao final das 8h, 85,35 ± 8,02% e 75,18 ± 10,34% de VOR foi liberado após administração do fármaco não encapsulado e encapsulado, respectivamente. Como observado por Liu e colaboradores, a liberação controlada do VOR ocorre devido sua afinidade pela matriz lipídica dos CLN desenvolvidos3. Conclusões: Os CLN desenvolvidos promovem uma liberação rápida, porém controlada do fármaco. Agradecimentos: CNPq, FAPEG e CAPES.