AVALIAÇÃO DA COMPATIBILIDADE ENTRE CARVEDILOL E ADJUVANTES LIPÍDICOS

Resumo

Introdução e objetivos: O carvedilol é um fármaco utilizado no tratamento de hipertensão e infarto do miocárdio. No entanto, esse fármaco apresenta biodisponibilidade oral de apenas 20%, devido à sua baixa solubilidade em água e por sofrer intenso efeito de primeira passagem. Formulações lipídicas têm sido propostas para aumentar a biodisponibilidade oral do carvedilol e, no presente trabalho, a compatibilidade entre o carvedilol e lipídeos foi determinada visando contribuir para o desenvolvimento racional deste tipo de formulação. Metodologia: As amostras de fármaco, adjuvantes e de suas misturas binárias (1:1, p/p) foram analisadas por termogravimetria acoplada a análise térmica diferencial (TG/DTA), espectroscopia no infravermelho (FT-IR) e por teste de estresse isotérmico (14 dias, a 40 e 50°C). Os adjuvantes avaliados foram o Capmul® MCM, Compritol® 888 ATO, Emulium® 22, Gelucire® 44/14, Plurol® Isostearique e Transcutol® HP. Resultados e discussão: as curvas TG e DTA, bem como os espectros de FT-IR das misturas binárias sugeriram a ocorrência de interações entre o carvedilol e todos os adjuvantes testados, mais pronunciada nas misturas com Capmul e Gelucire. O teste de estresse isotérmico seguido de quantificação do carvedilol em HPLC demonstrou que o teor do fármaco foi significativamente reduzido apenas nas misturas com o Capmul® MCM e Gelucire® 44/14. Conclusões: As técnicas de análise térmica e espectroscopia no infravermelho foram capazes de mostrar interações e predizer a ocorrência de incompatibilidade. Todos os lipídeos estudados, com exceção do Capmul e do Gelucire, podem ser considerados bons candidatos para o preparo de formulações lipídicas contendo o carvedilol. Agradecimentos: CNPq, IQUEGO e FAPEG.